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Medikamente: Betablocker

Betablocker (Syn.: Beta-Rezeptorenblocker, Beta-Adrenozeptorenblocker, β-Blocker) ist in der Medizin ein Sammelbegriff für eine Reihe ähnlich wirkender Arzneistoffe, die im Körper an β-Rezeptoren als inverse Agonisten wirken und so die Wirkung einiger Stresshormone (insbesondere Noradrenalin und Adrenalin) hemmen. Sie führen durch Herabsetzen der Basalaktivität zu einer Senkung von Pulsfrequenz und Blutdruck, ausserdem zu einer geringeren Schlagkraft und Erregbarkeit des Herzens. Mit Ausnahme von Sotalol sind sie alle Phenolether von vicinalen Diolen; daher die Endung -olol.

In manchen Sportarten ist die Einnahme von β-Blockern nicht erlaubt; sie stehen in Disziplinen, die eine hohe Konzentration und präzise Bewegungen erfordern, als leistungssteigernde Substanzen auf der Dopingliste.

Vertreter und chemischer Aufbau

Einige β1-selektive Betablocker
Einige β1-selektive Betablocker
Einige nicht-selektive Betablocker
Einige nicht-selektive Betablocker

Der erste auf dem Markt erhältliche Betablocker war Propranolol, ein nichtselektiver Betablocker. Metoprolol war der erste selektive β1-Blocker.

Im Gegensatz zu Alphablockern haben Betablocker grosse strukturelle Ähnlichkeit zu β-Sympathomimetika. Deshalb haben manche der Betablocker eine geringfügige agonistische (erregende) Wirkung auf Beta-Rezeptoren. Diese Eigenschaft wird als intrinsische sympathische Aktivität bezeichnet.

ohne ISA mit ISA
β1-selektive Betablocker Atenolol
Bisoprolol
Metoprolol
Nebivolol
Esmolol
Acebutolol
Celiprolol
Nicht-selektive Betablocker Bupranolol
Propranolol
Timolol
Carvedilol
Sotalol
Pindolol
Oxprenolol
Alprenolol

Der Bedeutung der Enantiomerenreinheit der synthetisch hergestellten Wirkstoffe wird zunehmend die gebührende Beachtung eingeräumt, denn die beiden Enantiomeren eines chiralen Arzneistoffes zeigen fast immer eine unterschiedliche Pharmakologie und Pharmakokinetik. Das wurde früher aus Unkenntnis über stereochemische Zusammenhänge oft ignoriert[1]. Insofern ist es erstaunlich, dass bis heute die meisten Betablocker als Racemate in der Pharmakologie eingesetzt werden.

Pharmakologie

Wirkmechanismus

Betablocker hemmen die aktivierende Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin, wodurch der stimulierende Effekt des Sympathikus auf die Zielorgane, vornehmlich das Herz, gedämpft wird.

Zwei Typen von β-Adrenozeptoren spielen dabei eine Rolle: Über β1-Adrenozeptoren wird vor allem die Herzleistung (Herzkraft und -frequenz) und damit direkt der Blutdruck angeregt. Eine Anregung der β2-Adrenozeptoren wirkt dagegen auf die glatten Muskeln der Bronchien, der Gebärmutter sowie der Blutgefässe. Eine Blockierung dieser Rezeptoren wirkt kontrahierend auf die glatte Muskulatur. So erhöht sich unter anderem auch der Tonus der Bronchialmuskulatur, was zu deren Verkrampfung führen kann. Obstruktive Bronchialerkrankungen wie Asthma bronchiale oder COPD sind deshalb Kontraindikationen für eine Therapie mit β2-wirksamen Betablockern.

Je nachdem, welche Rezeptoren ein Medikament blockiert, unterscheidet man zwei Arten von Betablockern. Unselektive Betablocker wirken gleichermassen auf β1- und β2-Rezeptoren. Die häufiger eingesetzten selektiven Betablocker hingegen wirken nur auf β1-Rezeptoren. In höherer Dosis wirken allerdings auch selektive Betablocker zunehmend unselektiv. β1-selektive Betablocker nennt man kardioselektiv, da sie vor allem am Herzen wirken. Sie führen so seltener zur unerwünschten Bronchokonstriktion (Verengung der Bronchien).

Intrinsische sympathomimetische Aktivität (ISA) nennt man eine partiell agonistische Aktivität mancher Betablocker. Dies bedeutet, dass sie den Betarezeptor bei niedrigem Sympathotonus stimulieren und bei hohem Sympathotonus hemmen. Das Wirkmuster hängt somit vom Sympathotonus ab. Dies kann etwa bei Bradykardieneigung vorteilhaft sein. Es handelt sich um einen interessanten Wirkmechanismus, jedoch senken Betablocker mit ISA bei Herzinfarkt die Sterblichkeit geringer ab als Betablocker ohne ISA.

Indikationen

Mögliche Indikationen sind

Weiterhin gibt es Hinweise für eine positive Wirkung von Betablockern bei Entzugserscheinungen bei Alkohol- und Nikotinsucht sowie zur Vorbeugung von häufigen Migräneanfällen.

Esmolol ist der am kürzesten wirksame Betablocker, Nebivolol hat eine zusätzliche vasodilatierende Wirkung durch Stickstoffmonoxid-Freisetzung, Carvedilol bewirkt ein zusätzliche Vasodilatation durch alphablockierender Wirkung. Sotalol hat eine zusätzliche Wirkung als Klasse-3-Antiarrhythmikum durch Kalium-Kanal-Blockade. Timolol wird v.a. in Augentropfen bei Glaukom angewandt. Propranolol findet u.a. beim essentiellen Tremor Anwendung.

Einteilung nach [3].

Kontraindikationen

Nebenwirkungen

In der Regel sind Betablocker auch bei längerer Einnahme gut verträglich. Die bekannten Nebenwirkungen sind nach Absetzen des Medikaments meist reversibel. Die Fahrtüchtigkeit wird durch Betablocker nicht merklich reduziert.

Mögliche Nebenwirkungen sind:

Wechselwirkungen

Die Kombination mit dem Calciumantagonisten Verapamil ist aufgrund der sich addierenden negativen Wirkungen (Gefahr der Asystolie) kontraindiziert.


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